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丙泊酚

药理分类

ONE

丙泊酚，化学名称为2,6-二异丙基苯酚，分子式为C12H18O，是一种短效静脉麻醉药，为烷基酸类，用于全身麻醉的诱导和维持。常与硬膜外或脊髓麻醉同时应用，也常与镇痛药、肌松药及吸入性麻醉药同用。

储存方法

TWO

密闭，2-25℃贮存，不得冰冻。

适应症

THREE

1.用于诱导和维持全身麻醉。

2.用于加强监护患者接受机械通气时的镇静。

3.用于麻醉下实行无痛人工流产手术。

1.用于麻醉监护（MAC）时镇静。（FDA批准适应证）

2.用于操作时镇静。

3.用于术后止吐。

4.用于难治性震颤性谵妄。

用法用量

FOUR

·全身麻醉

静脉给药

（1）全麻诱导：建议在给药时调节剂量，观察患者反应直至麻醉起效。

①一般用法：2.0-2.5mg/kg，每10秒约4ml（40mg）。

②美国麻醉学会（ASA）手术患者全身评估Ⅲ-Ⅳ级患者：应减慢给药速率，每10秒约2ml（20mg）。

（2）全麻维持：持续输注或重复单次注射都能较好地达到所需浓度。

①持续输注所需的给药速率在个体间有明显差异，通常为4-12mg/（kg·h）。

②重复单次注射给药，应根据临床需要，一次给予2.5-5.0ml（25-50mg）。

·监护患者镇静

静脉给药

输注速率应根据所需要的镇静深度进行调节，通常为0.3-0.4mg/（kg·h）。

·人工流产手术

静脉给药

术前以2.0mg/kg行麻醉诱导，术中患者若因疼痛有肢体活动时，可以追加0.5mg/kg的剂量。

·辅助椎管内麻醉

静脉给药

0.5-2mg/（kg·h），连续输注。

不良反应

FIVE

1.心血管系统全麻诱导过程中可能出现低血压，罕见血栓形成、静脉炎。还可出现心动过缓、心动过速、心力衰竭和心脏停搏。有个案报道可引起静脉变色（Venousdiscoloration），表现为表浅血管变为白色，用10ml生理盐水冲洗后仍然持续存在，当血管周围组织颜色恢复时，静脉仍然保持苍白。

2.代谢/内分泌系统短暂的肾上腺抑制、高钾血症、乳酸性酸中毒、代谢性酸中毒、卟啉病、高脂血症。

3.呼吸系统全麻诱导过程中可能出现暂时性呼吸抑制，持续时间超过30秒。若与阿片类药合用，呼吸暂停发生率更高，持续时间更长。其他可见肺水肿。还可出现咳嗽，偶有支气管痉挛及喉头水肿的报道。

4.肌肉骨骼系统全麻诱导过程中偶见肌阵挛，发生率约1%。

5.泌尿生殖系统延长本药给药时间后，偶见尿色改变。还可出现儿童急性肾衰竭、酮尿及肌球蛋白尿的报道。

6.神经系统偶见惊厥和角弓反张的癫痫样运动。麻醉诱导时可出现轻度兴奋。麻醉复苏期间少部分患者出现头痛。还可出现：

（1）中枢抗胆碱能综合征，表现为抑郁、焦虑、多语、激动、肌阵挛和癫痫发作、定向力障碍、谵妄、颤栗、构音障碍和体温过高（报道可高至41.5℃）等。

（2）颅内压降低。

（3）儿童患者中枢神经系统不良反应的发生率更高。

7.精神本药与其他麻醉药合用时可能出现性欲抑制解除。

8.肝脏可引起脂肪肝和肝酶增加。

9.胃肠道麻醉复苏期间，有少部分患者出现恶心、呕吐。还可出现腹泻、唾液分泌过多、腹部痉挛性疼痛及胰腺炎等。

10.皮肤个别患者可有注射部位疼痛。

11.眼可发生结膜炎、眼外肌麻痹、眼内压降低。有引起眼周肌肉无力的个案报道。

12.过敏反应极罕见过敏反应，可表现为支气管痉挛、红斑和低血压等。有本药用于人工流产术时致过敏性休克的个案报道。

13.其他偶见手术后发热。个别患者可出现局部疼痛。还可出现：

（1）本药注射综合征，表现为伴心动过缓的心力衰竭、酸中毒及肾衰竭。常见于患有严重疾病的儿童和长时间注射本药的成人。

（2）戒断综合征。

（3）可见T辅助细胞增加。

1.用药过程中，如产生低血压或呼吸暂停，需加用静脉输液或减慢给药速度。

2.苏醒过程中偶有角弓反张出现，可用少量硫喷妥钠或咪达唑仑缓解。

3.先用1%利多卡因2ml注射后再注入本药，可消除注射部位疼痛。

禁忌

SIX

1.对本药过敏者。

2.对蛋类、蛋制品、大豆、大豆制品或花生过敏者（国外资料）。

3.低血压或休克患者。

4.禁用于1个月以下儿童的全麻及16岁以下儿童的镇静（国外资料）。

注意事项

SEVEN

1.静脉给药静脉注射应选择较粗的静脉，按每10秒钟40mg慢速注射，随时注意患者的呼吸和血压的变化。本药用作全身麻醉以辅助区域麻醉时，所需的剂量较低。未稀释的本药注射液能直接用于输注，在使用时建议用微量泵或输液泵，以便控制输注速率；也可将注射液稀释后使用，但只能用5%葡萄糖注射液稀释，存放于PVC输液袋或输液瓶中。需共同输入其他溶液时，可通过Y型管给药。稀释后浓度不低于2mg/ml。用于麻醉诱导部分的注射液，可以与0.5%或1%的利多卡因注射液混合（两者比例应小于20:1）。稀释液应给药前配制，该稀释液在6小时内是稳定的。

2.其他本药不能肌内注射给药。

1.给药前应先建立静脉通道，并适当的输液。给予本药前应准备好机械通气的设备。

2.本药对肾上腺皮质有抑制作用，但停药后能迅速恢复。本药与依托咪酯不同，对促皮质激素（ACTH）的刺激能产生反应。

3.用作全麻诱导时，呼吸和循环功能抑制呈剂量依赖性，并与注药速度呈正相关。动脉压和外周血管阻力下降较硫喷妥钠更明显。

4.癫痫患者使用本药可能有惊厥的危险。

5.本药与其他可能会引起心动过缓的药物合用时应考虑静脉给予抗胆碱药物。

6.输注过程不得使用串联有终端过滤器的输液装置。一次使用后的丙泊酚注射液所余无论多少，均应该丢弃，不得留作下次重用。

7.突然停药可能导致迅速苏醒、焦虑、激动并抗拒器械呼吸，故不得突然停药，应降低滴注速率，使患者缓慢苏醒。停药前应停用阿片类药物和其他麻醉药。长期用药会产生耐受性，应逐渐降低滴注速率防止戒断症状。

用药过程中应监测患者用药后是否发生严重的呼吸或循环抑制，并准备好维持呼吸和心血管功能的设备。

美国安全用药规范研究院（ISMP）将本药定为高警讯药物，使用不当将给患者带来严重危害。

1.苯甲醇：本药部分制剂含苯甲醇，其可能与新生儿喘息综合征有关。

2.依地酸二钠：本药部分制剂含依地酸二钠，延长治疗时（＞5日）时可能导致锌浓度降低或锌缺乏倾向（如烧伤、腹泻、败血症）。用药5日后应暂停用药，检测锌浓度并根据需要补锌。

3.亚硫酸盐：本药部分制剂含亚硫酸盐。

1.对精神状态的影响：用药后可能引起眩晕。

2.对精神障碍治疗的影响：本药与抗精神病药合用可能会引起严重的中枢神经系统抑制和呼吸抑制。应监测并视需要调整剂量。

本药的主要心血管不良反应是低血压，在血容量减少患者中或快速注射时更易发生。此外，用药过程中（尤其是与芬太尼合用时）还可能出现心动过缓。

1.给药剂量和速率应根据患者年龄、性别、有关临床因素、术前用药、伴随用药等情况个性化选择，并调整至理想疗效。

2.在静脉滴注本药至完全恢复意识前应严密监测患者的生命体征、心血管和呼吸状态、镇静强度，在患者完全苏醒之前必须保持安全预防措施。

3.不得突然停药（可能导致患者迅速苏醒，产生焦虑、激动、抗拒器械呼吸等情况），应控制滴注速率，使患者缓慢苏醒。长时用药患者本药浓度降低所需时间会超过短时用药患者。

4.镇静期间应将患者复位并每隔2-3小时给予适当的皮肤护理、口腔护理和眼部护理。

5.实验室检查：延长治疗（如ICU镇静）时，应监测动脉血气、血清钾、肌酸磷酸激酶（CPK）、天门冬氨酸氨基转移酶（AST）、丙氨酸氨基转移酶（ALT）、尿素氮（BUN）、血肌酸酐。治疗前及治疗后[尤其是在用量＞50μg/（kg·h）且用药超过48小时]每3-7日应测定血清三酰甘油水平。有锌缺乏倾向（烧伤、腹泻、严重败血症）的患者或治疗5日后还应监测血清锌浓度。

药物相互作用

EIGHT

1.阿片类药物：

结果：阿片类药物可增强本药的呼吸抑制作用。

2.布比卡因、利多卡因：

结果：以上药物可加重本药的催眠作用。

处理：两者合用时应减少本药的用量。

3.芬太尼：

结果：芬太尼可增加本药的血药浓度。

处理：两者合用时，本药应适当减量。

4.地西泮、咪达唑仑：

结果：合用可产生协同作用，延长睡眠时间。

5.氟烷：

结果：氟烷可增加本药中毒的危险。

机制：氟烷可增加本药的血药浓度。

6.维库溴铵：

结果：本药可加强维库溴铵的神经肌肉阻滞作用。

7.阿芬太尼：

结果：合用可出现阿芬太尼过量症状，表现为低血压、呼吸抑制和心动过缓。

机制：本药可增加阿芬太尼的血药浓度。

8.琥珀酰胆碱：

结果：合用可致心动过缓。

9.茶碱：

结果：合用使本药药效降低。

机制：合用可产生拮抗作用。

药物过量

NINE

用药过量可能引起心脏和呼吸抑制。

一旦出现过量，应立即进行人工通气来治疗呼吸抑制；出现心血管抑制时，可嘱患者将头部放低，若抑制严重，应使用血浆扩容药和升压药。

儿童用药

TEN

用本药进行儿童麻醉诱导后，用吸入麻醉药或本药维持，均会导致心率减慢（心率减慢10%-20%，但药物本身对窦房结及房室结功能无明显影响）。因此不用于1个月以下儿童的全麻。对于1个月至3岁的儿童，应谨慎使用，且麻醉持续时间限于1小时内。

一般不建议小儿使用本药，如必须使用，可参考以下用法。

·麻醉诱导

1.静脉给药建议缓慢给药直至麻醉起效，剂量应根据年龄和（或）体重调节：

（1）超过8岁的多数患者约需2.5mg/kg。

（2）ASAⅢ级和Ⅳ级患者建议用较低的剂量。

·麻醉维持

1.静脉给药持续输注或重复单次注射能维持所需麻醉深度，给药速率有明显个体差异，通常为9-15mg/（kg·h）。

孕妇及哺乳期妇女用药

ELEVEN

本药可迅速透过胎盘，并可能与新生儿抑郁有关，妊娠期间不应使用本药，也不用于产科麻醉，但临床可用于终止早期妊娠。

据报道，本药可随乳汁排泄，哺乳期妇女用药后，对婴幼儿的安全性尚不明确，故哺乳期妇女不宜使用。若必须使用本药，则应停止哺乳。

老年用药

TWELVE

超过55岁的患者，给药时应观察患者的反应，通常麻醉诱导所需的剂量较低。

特殊疾病状态

1.心血管疾病患者：严重心脏病（射血分数＜50%）患者使用本药可能引起更严重的心血管不良反应，应慎用。

2.颅内压增高或脑循环受损者：此类患者用药可能引发平均动脉压显著降低，并激发脑灌注压降低，应慎用，可考虑持续静脉滴注或缓慢注射。

3.胰腺炎患者：此类患者用药可使症状加重，应慎用。